Effect of Lanadelumab Compared With Placebo on Prevention of Hereditary Angioedema Attacks: A Randomized Clinical Trial. Fecha: Viernes 22 de marzo.

Effect of Lanadelumab Compared With Placebo on Prevention of Hereditary Angioedema Attacks: A Randomized Clinical Trial.

Authors: 
Banerji A1, Riedl MA2, Bernstein JA3, Cicardi M4, Longhurst HJ5, Zuraw BL2, Busse PJ6, Anderson J7, Magerl M8, Martinez-Saguer I9, Davis-Lorton M10, Zanichelli A4, Li HH11, Craig T12, Jacobs J13, Johnston DT14, Shapiro R15, Yang WH16, Lumry WR17, Manning ME18, Schwartz LB19, Shennak M20, Soteres D21, Zaragoza-Urdaz RH22, Gierer S23, Smith AM24, Tachdjian R25, Wedner HJ26, Hebert J27, Rehman SM28, Staubach P29, Schranz J30, Baptista J30, Nothaft W30, Maurer M8; HELP Investigators.
1 Division of Rheumatology, Allergy, and Immunology, Department of Medicine, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Boston.
2 Division of Rheumatology, Allergy & Immunology, University of California, San Diego.
3 Department of Internal Medicine/Allergy Section Cincinnati, University of Cincinnati College of Medicine, Cincinnati, Ohio.
4 Department of Biomedical and Clinical Sciences, Luigi Sacco, University of Milan, ASST Fatebenefratelli Sacco, Milan, Italy.
5 Barts Health NHS Trust, London, United Kingdom.
6 Icahn School of Medicine at Mount Sinai, New York, New York.
7 Clinical Research Center of Alabama, Birmingham.
8 Department of Dermatology and Allergy, Dermatological Allergology, Charité-Universitätsmedizin Berlin, Berlin, Germany.
9 Haemophilia Centre Rhine Main, Mörfelden-Walldorf, Germany.
10 Rheumatology Allergy and Immunology, NYU Winthrop Hospital, Mineola, New York.
11 Institute for Asthma and Allergy, Chevy Chase, Maryland.
12 Department of Medicine and Pediatrics, Pennsylvania State University, Allergy, Asthma, and Immunology, Hershey.
13 Allergy and Asthma Clinical Research, Walnut Creek, California.
14 Clinical Research of Charlotte, Charlotte, North Carolina.
15 Immunology Department, Midwest Immunology Clinic, Plymouth, Minnesota.
16 Ottawa Allergy Research Corporation and University of Ottawa Medical School, Ottawa, Ontario, Canada.
17Allergy Asthma Research Associates Research Center, Dallas, Texas.
18 Medical Research of Arizona, Scottsdale.
19 Division of Rheumatology, Allergy and Immunology, Department of Internal Medicine, Virginia Commonwealth University, Richmond.
20 Triumpharma, Amman, Jordan.
21 Asthma and Allergy Associates PC, Colorado Springs, Colorado.
22 University of Puerto Rico School of Medicine, San Juan.
23 Division of Allergy, Clinical Immunology & Rheumatology, University of Kansas Medical Center, Kansas City.
24 Allergy Associates of Utah, Murray.
25 AIRE Medical of Los Angeles, University of California, Los Angeles.
26 Division of Allergy and Immunology, Washington University, St Louis, Missouri.
27 Centre de Recherche Appliqué en Allergie de Québec, Quebec, Canada.
28 Toledo Institute of Clinical Research, Toledo, Ohio.
29Department of Dermatology, University Medicine Mainz, Mainz, Germany.
30 Shire, Lexington, Massachusetts.

Abstract: 
IMPORTANCE:
Current treatments for long-term prophylaxis in hereditary angioedema have limitations.

OBJECTIVE:
To assess the efficacy of lanadelumab, a fully human monoclonal antibody that selectively inhibits active plasma kallikrein, in preventing hereditary angioedema attacks.

DESIGN, SETTING, AND PARTICIPANTS:
Phase 3, randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled trial conducted at 41 sites in Canada, Europe, Jordan, and the United States. Patients were randomized between March 3, 2016, and September 9, 2016; last day of follow-up was April 13, 2017. Randomization was 2:1 lanadelumab to placebo; patients assigned to lanadelumab were further randomized 1:1:1 to 1 of the 3 dose regimens. Patients 12 years or older with hereditary angioedema type I or II underwent a 4-week run-in period and those with 1 or more hereditary angioedema attacks during run-in were randomized.

INTERVENTIONS:
Twenty-six-week treatment with subcutaneous lanadelumab 150 mg every 4 weeks (n = 28), 300 mg every 4 weeks (n = 29), 300 mg every 2 weeks (n = 27), or placebo (n = 41). All patients received injections every 2 weeks, with those in the every-4-week group receiving placebo in between active treatments.

MAIN OUTCOME AND MEASURES:
Primary efficacy end point was the number of investigator-confirmed attacks of hereditary angioedema over the treatment period.

RESULTS:
Among 125 patients randomized (mean age, 40.7 years [SD, 14.7 years]; 88 females [70.4%]; 113 white [90.4%]), 113 (90.4%) completed the study. During the run-in period, the mean number of hereditary angioedema attacks per month in the placebo group was 4.0; for the lanadelumab groups, 3.2 for the every-4-week 150-mg group; 3.7 for the every-4-week 300-mg group; and 3.5 for the every-2-week 300-mg group. During the treatment period, the mean number of attacks per month for the placebo group was 1.97; for the lanadelumab groups, 0.48 for the every-4-week 150-mg group; 0.53 for the every-4-week 300-mg group; and 0.26 for the every-2-week 300-mg group. Compared with placebo, the mean differences in the attack rate per month were -1.49 (95% CI, -1.90 to -1.08; P < .001); -1.44 (95% CI, -1.84 to -1.04; P < .001); and -1.71 (95% CI, -2.09 to -1.33; P < .001). The most commonly occurring adverse events with greater frequency in the lanadelumab treatment groups were injection site reactions (34.1% placebo, 52.4% lanadelumab) and dizziness (0% placebo, 6.0% lanadelumab).

CONCLUSIONS AND RELEVANCE:
Among patients with hereditary angioedema type I or II, treatment with subcutaneous lanadelumab for 26 weeks significantly reduced the attack rate compared with placebo. These findings support the use of lanadelumab as a prophylactic therapy for hereditary angioedema. Further research is needed to determine long-term safety and efficacy.

DOI: 10.1001/jama.2018.16773

Comentarios

  1. Artículo discutido con Dr. Ricardo Cardona
    Lanadelumab es un anticuerpo monoclonal completamente humano que se une e inhibe la kalicreina plasmática activa, previniendo así el clivaje del cininogeno de alto peso molecular y la generación de bradiquinina. El Lanadelumab no inhibe el sistema de kalicreina-kinina tisular, el cual mantiene niveles de bradiquinina para funciones fisiológicas y cardiovasculares importantes.
    El objetivo del ensayo clínico de profilaxis a largo plazo de angioedema hereditario (HELP) fue determinar la eficacia de lanadelumab comparado con placebo para prevenir los ataques de angioedema hereditario.
    Métodos
    *Diseño y vigilancia del ensayo
    Este fue un ensayo doble ciego, aleatorizado, de grupos paralelos, placebo controlado, realizado en 41 sitios de Canada, Europa, Jordania y USA que evaluó la eficacia, eventos adversos, y otros parámetros de seguridad de lanadelumab administrado de forma subcutánea para prevenir los ataques de angioedema.
    Al final de las 26 semanas de tratamiento, los pacientes podrían entrar ya sea a un estudio de extensión abierto o a un seguimiento de seguridad de 8 semanas.
    *Reclutamiento de pacientes
    Pacientes de 12 años o mayores al tamizaje con un diagnóstico confirmado de angioedema hereditario tipo I o II. Los pacientes se sometieron a un periodo de seguimiento de 4 semanas (precedido por un lavado de >2 semanas de cualquier terapia profiláctica a largo plazo si era aplicable) para determinar asi su tasa de ataques basales. Los pacientes con uno o mas ataques por 4 semanas confirmados por el investigador fueron elegibles para el reclutamiento.
    El estudio tiene el poder para comparar los efectos de lanadelumab vs placebo pero no fue diseñado o con el poder para comparar los efectos de los 3 grupos de lanadelumab.
    *Protocolo de tratamiento
    Los pacientes elegibles fueron aleatorizados 2:1 a recibir lanadelumab inyectado subcutáneamente o placebo. Los pacientes aleatorizados a recibir lanadelumab fueron asignados en una relación 1:1:1 a 1 de 3 regimenes de dosis de lanadelumab: 150 mg cada 4 semanas, 300 mg cada 4 semanas, 300 mg cada 2 semanas.
    Todos los pacientes recibieron inyecciones cada 2 semanas, con aquellos en el grupo de cada 4 semanas recibiendo placebo entre los tratamientos activos.
    La aleatorización fue estratificada de acuerdo a un numero normalizado de ataques durante el periodo de seguimiento inicial: 1 a menos de 2, 2 a menos de 3, o 3 o mas ataques dentro de las 4 semanas usando un tamaño de bloque dentro del estrato de 9. Las tasas de ataques fueron normalizadas al numero de ataques en 4 semanas (28 días).
    Cada paciente recibió 13 dosis del medicamento en el período de tratamiento de 26 semanas (días 0-182)
    El tratamiento de los ataques siguió el cuidado estándar del sitio del investigador, el cual podría incluir C1 inhibidor IV, icataibant, o ecallantide. La profilaxis a largo plazo, IECAS, estrógenos exógenos, y otros productos investigacionales fueron prohibidos durante el estudio. La profilaxis a corto plazo para procedimientos fue permitida si medicamente estaba indicada

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  2. *Medidas de desenlace
    Todos los ataques de angioedema analizados para los desenlaces primarios, secundarios y exploratorios fueron confirmados por el investigador.
    El desenlace primario de eficacia fue el número de ataques durante el periodo de tratamiento de 26 semanas. Los desenlaces secundarios incluyeron el número de ataques que requirieron tratamiento agudo durante el periodo de tratamiento de 26 semanas, el numero de ataques moderados a graves durante el periodo de tratamiento de 26 semanas, y el número de ataques de los días 14 a 182. Desenlaces exploratorios adicionales preespecificados incluyeron: el porcentaje de pacientes quienes estuvieron libres de ataque, numero de días libres de ataques, respondedores, y numero de ataques de alta morbilidad. Un día libre de ataque fue definido como un día sin ataques confirmado por el investigador. Cualquier paciente quien haya alcanzado por lo menos una reducción preespecificada en la tasa de ataques relativa al basal fue definido como respondedor; los umbrales de respondedor incluyó reducciones del 50% o mas, 70% o mas, y 90% o mas. Un ataque de alta morbilidad fue definido como cualquier ataque que fue grave, laríngeo, hemodinamicamente significativo o que resultó en hospitalización. Gravedad máxima del ataque (libre de ataques, leve, moderado o grave), la localización del ataque, la duración del ataque, y uso de medicación a demanda para tratar los ataques también fue evaluado. Se realizó análisis post hoc evaluando las tasas de ataques y porcentaje de pacientes libres de ataques durante el periodo de estado estable (días 70 a 182, basados en una vida media de 14 dias observada en lanadelumab) comparado en los grupos de tratamiento. Se evaluó además calidad de vida utilizando Angioedema Quality ofLife Questionnaire.
    *Eventos adversos y anticuerpos contra el medicamento
    La presencia de anticuerpos contra el medicamento fue evaluado por métodos previamente descritos, y muestras positivas fueron adicionalmente analizadas para la presencia de anticuerpos neutralizantes.
    *Analisis estadístico:
    Se planeó reclutar hasta 120 pacientes para entregar 108 pacientes quienes completaran el estudio.
    Este estudio tiene el poder para comparar los efectos de lanadelumab vs. Placebo pero no esta diseñado ni tiene el poder para comparar los efectos de los 3 grupos de lanadelumab.
    Todos los análisis de eficacia se realizaron por intención a tratar
    Los desenlaces primarios y secundarios para cada grupo de tratamiento activo fueron comparados con el placebo, utilizando el modelo de regresión de Poisson incluyendo un covariado para el periodo de seguimiento normalizado la tasa de ataques y sumando para sobredispersión potencial, con error tipo I global controlado en 0.5.
    Se realizó un análisis de punto de inflexión para medir el efecto potencial de los datos faltantes sobre la confiabilidad del análisis de eficacia primario.

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  3. RESULTADOS:
    Un total de 125 pacientes fueron aleatorizados y tratados (placebo: 41, lanadelumab: 84), y 113 completaron el estudio; la mayoría (109 de 113, 96.5%) entraron a la extensión abierta.
    De los 12 pacientes quienes no completaron el estudio, 6 recibieron placebo y 6 recibieron lanadelumab.
    *Eficacia:
    -Desenlace primario:
    Durante el período de seguimiento, la tasa media de ataques varió de 3.2 a 4 ataques por mes a los largo de los 4 grupos de tratamiento. Todos los regímenes de lanadelumab fueron mas efectivos que placebo para el desenlace primario. El numero medio de ataques por mes desde el día 0 a 182 fue de 1.97 (95% CI, 1.64-2.36) en el grupo placebo comparado con 0.48 (95% CI,0.31-0.73) en el grupo de lanadelumab 150 mg cada 4 semanas, 0.53 (95%CI, 0.36-0.77) en el grupo de 300 mg cada 4 semanas, y 0.26 (95% CI,0.14-0.46) en el grupo de 300 mg cada 2 semanas. Hubo reducciones estadísticamente significativas en las tasas de ataques por mes.
    -Desenlaces secundarios:
    *Ataques requiriendo tratamiento agudo: Diferencia media de lanadelumab vs placebo, −1.32 (95% CI, −1.69 to −0.95) para 150 mg cada 4 semanas, −1.21 (95% CI, −1.58 to −0.85) para 300 mg cada 4 semanas, y −1.43 (95%CI, −1.78 to−1.07) para 300 mg cada 2 semanas
    *Ataques moderados a severos: Diferencia media de lanadelumab vs placebo, −0.86 (95% CI, −1.18 a −0.53) grupo de 150 mg cada 4 semanas, −0.89 (95%CI,−1.20 a −0.58) 300 mg cada 4 semanas, y −1.01 (95% CI, −1.32 to−0.71) para 300 mg cada 2 semanas.
    *Ataques de los días 14 a 182: Diferencia media de lanadelumab vs placebo: −1.54 (95% CI, −1.96 a −1.12) grupo de 150 mg cada 4 semanas, −1.50 (95% CI, −1.91 a −1.09) 300 mg cada 4 semanas, y −1.77 (95%CI, −2.16 to−1.38) 300 mg cada 2 semanas.
    -Desenlaces exploratorios preespecificados
    *Pacientes libres de ataques: (39.3% en el grupo 150 mg cada 4 semanas; P < .001; 31.0% el grupo de 300 mg cada 4 semanas; P = .001; y 44.4% en el grupo de 300 mg cada 2 semanas; P < .001) comparado con placebo (2.4%)
    *Días libres de ataque por mes: (26.9 en el grupo de 150 mg cada 4 semanas,P < .001; 26.9 en el grupo de 300 mg cada 4 semanas, P < .001; and 27.3 en el grupo de 300 mg cada 2 semanas, P < .001) vs placebo (22.6)
    *Reducción de un 50% o mas de ataques: 89.3% en el grupo de 150 mg cada 4 semanas (P < .001) y 100% tanto en el grupo de 300-mg cada 4 semanas como en el grupo de 300-mg cada 2 semanas (P < .001 para ambos)
    *Reducción de 70% o mas y 90% o mas de ataques: 75.9% a 88.9% y 55.2% a 66.7% de pacientes tratados con lanadelumab (P < .001 para todos) comparado con 9.8% y 4.9% de pacientes en el grupo placebo, respectivamente
    *Uso de tratamiento a demanda: 20.2% de pacientes quienes recibieron lanadelumab utilizaron C1-inhibidor como medicamento a demanda durante el period de tratamiento comparado con 65.9% de pacientes quienes recibieron placebo.
    El efecto del tratamiento fue consistente en los pacientes independiente de si habían utilizado profilaxis por largo termino previamente, la categoría de ataques en el periodo de seguimiento, el sexo y el índice de masa corporal.
    Analisis de sensibilidad post Hoc
    *Período de estado estable: Diferencia vs placebo −1.46 (95% CI,−1.89 a −1.03 para el grupo de 150 mg cada 4 semanas;P < .001), −1.52 (95% CI, −1.93 a −1.11 para el grupo de 300 mg cada 4 semanas; P < .001), y −1.72 (95% CI, −2.12 a −1.33 para el grupo de 300 mg cada 2 semanas; P < .001
    Calidad de vida
    Los pacientes experimentaron una mejoría significativa en los puntajes de calidad de vida total a las 26 semanas en los 3 grupos de tratamiento de lanadelumab comparado con placebo.

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  4. Eventos adversos:
    Los eventos adversos emergentes mas comúnmente reportados (excluyendo ataques de angioedema hereditario) en pacientes tratados con lanadelumab durante el periodo de tratamiento entero fue el dolor en el sitio de inyección (42.9%), infección viral del tracto respiratorio superior (23.8%), cefalea (20.2%), eritema en el sitio de inyección (9.5%), moretones en el sitio de inyección (7.1%), y mareo (6%)
    No hubo muertes o eventos adversos serios
    Hallazgos de laboratorio:
    El TPT incremento a mas de 1.5 veces el limite superior normal en un paciente quien recibió 300 mgs cada 2 semanas.
    Reacciones de hipersensibilidad:
    Un paciente en el grupo de 300 mg cada 2 semanas reportó 2 reacciones de hipersensibilidad con estremecimiento y prurito de la lengua, la cual fue de intensidad leve y moderada, transitoria y se recuperó sin necesidad de tratamiento o premedicación futura
    Anticuerpos contra el medicamento
    10 de 84 pacientes en el grupo de lanadelumab y 2 de 41 pacientes en el grupo placebo mostraron bajo titulo de antucerpos positivos, los cuales fueron transitorios en 2 de 10 pacientes tratados con lanadelumab y 1 de dos pacientes en placebo
    Se encontraron anticuerpos neutralizantes en 2 pacientes del grupo de lanadelumab 150 mg cada 4 semanas.
    Discusión:
    En este estudio, todos los 3 regimenes de tratamiento de lanadelumab produjeron reducciones estadísticamente significativa en la tasa media de angioedema hereditario comparado con placebo para el numero de ataques de los días 0 a 182, el numero de ataques requiriendo tratamiento agudo, y el numero de ataques moderados a graves, asi como el numero de ataques de los días 14 a 182
    La mayoría (93.3%) de los eventos adversos emergentes relacionados a lanadelumab estuvieron asociados con el sitio de inyección.
    El estudio tuvo un periodo de observación de 26 semanas de tratamiento; asi, no fue posible evaluar los eventos adversos y los efectos preventivos de la profilaxis continua con la inhibición de la kalicreina plasmáticas a largo plazo. Los datos de la extensión abierta entregaran luces adicionales en esas áreas. De notar, en pacientes con deficiencia congénita grave de precalicreina (deficiencia del factor fletcer), el principal hallazgo de laboratorio es un TPT prolongado.
    Limitaciones:
    Primero: Hubo relativamente pocos pacientes en cada grupo de tratamiento, lo cual llevó a imbalances en algunas características demográficas y clinicas basales.
    Segundo: Este estudio estuvo limitado a 26 semanas. Aunque la mayoría de pacientes probablemente continúen la terapia con lanadelumab por un periodo mayor, conclusiones a largo plazo de seguridad y eficacia no pueden ser hechas.
    Tercero: El numero reportado de ataques en los 12 meses antes del tamizaje fueron basados en el recuerdo del paciente, y los ataques no fueron confirmados por el investigador. Asi esos datos deberían ser interpretados con precaución.

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  5. El angioedema hereditario con deficiencia de C1 inhibidor es un trastorno autosómico
    dominante raro debido a deficiencia de C1 inhibidor (tipo I) o disfunción de este (tipo II) que
    conduce a una actividad de calicreína plasmática desregulada, exceso de producción de
    bradicinina y ataques de angioedema recurrentes impredecibles. Las opciones terapéuticas
    profilácticas disponibles tienen importantes limitaciones. Los andrógenos orales pueden tener
    efectos adversos sustanciales. El tratamiento con C1 inhibidor intravenoso es limitado por el
    acceso venoso y sus complicaciones. El tratamiento con C1 inhibidor subcutáneo con dosis más
    altas puede requerir volúmenes más grandes que los típicos para inyecciones subcutáneas.
    Tanto la administración intravenosa como la subcutánea requieren una administración
    frecuente cada 3 a 4 días. Los antifibrinolíticos han demostrado eficacia mínima. Por lo tanto,
    sigue existiendo una necesidad no satisfecha en el tratamiento del angioedema hereditario
    para una terapia profiláctica eficaz, de acción prolongada, bien tolerada, y administrada
    convenientemente.
    Lanadelumab es un anticuerpo monoclonal humano que se une e inhibe la calicreína
    plasmática activa, previniendo la escisión del cininógeno de alto peso molecular y la
    generación de bradiquinina. Lanadelumab no inhibe el sistema calicreina-cinina del tejido, que
    mantiene niveles de bradiquinina para funciones fisiológicas y cardiovasculares. El objetivo del
    ensayo clínico HELP (profilaxis a largo plazo de angioedema hereditario) fue determinar la
    eficacia de lanadelumab en comparación con placebo para prevenir ataques de angioedema
    hereditario.
    Métodos
    Diseño de prueba y supervisión
    Ensayo aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, controlado con placebo, en 41 sitios en
    Canadá, Europa, Jordania y los Estados Unidos, que evaluaron eficacia, eventos adversos y
    otros parámetros de seguridad de lanadelumab administrado por vía subcutánea en la
    prevención de ataques de angioedema hereditario. Al final del período de tratamiento de 26
    semanas, los pacientes podrían ingresar a un estudio de extensión abierto (HELP Study
    Extension, NCT02741596) o a un seguimiento de seguridad de 8 semanas.
    Inscripción de pacientes
    Los pacientes tenían 12 años o más en la selección, con diagnóstico confirmado de
    angioedema hereditario tipo I o II, y se sometieron a un período de introducción de 4 semanas
    (precedido por un lavado de ≥2 semanas de cualquier tratamiento profiláctico a largo plazo, si
    corresponde). Los pacientes con 1 o más ataques confirmados por 4 semanas fueron elegibles.

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  6. Estudiar el protocolo de tratamiento
    Los pacientes elegibles fueron aleatorizados 2:1 para recibir lanadelumab o placebo por vía
    subcutánea. Los pacientes asignados al azar para recibir lanadelumab se asignaron en una
    proporción de 1:1:1 a 1 de 3 regímenes de dosis de lanadelumab: 150 mg cada 4 semanas, 300
    mg cada 4 semanas o 300 mg cada 2 semanas. Todos los pacientes recibieron inyecciones cada
    2 semanas, y los de los grupos de cada 4 semanas recibieron placebo entre los tratamientos. La
    asignación al azar se estratificó por el número de ataques durante el período inicial. Los
    pacientes que experimentaron 3 o más ataques confirmados antes del final de las 4 semanas
    pudieron salir tempranamente del período de introducción y proceder a la inscripción y
    aleatorización. Los pacientes sin 1 o más ataques confirmados por el investigador después de 4
    semanas de introducción pueden haber prolongado este periodo durante otras 4 semanas,
    durante el cual necesitaban tener 2 o más ataques para proceder a la inscripción y la
    aleatorización. Debido a que los pacientes pudieron haber acortado o extendido su período de

    introducción, los valores no enteros fueron posibles. Cada paciente recibió 13 dosis del
    fármaco del estudio durante el período de tratamiento de 26 semanas (días 0-182). El
    tratamiento de los ataques podría incluir C1 inhibidor, icatibant o ecallantide por vía
    intravenosa. La profilaxis a largo plazo, los inhibidores de la enzima convertidora de
    angiotensina, los estrógenos exógenos y otros productos en investigación fueron prohibidos
    durante el estudio. Se permitió profilaxis a corto plazo para procedimientos si estaba indicado.
    Medidas de resultado
    Los pacientes informaron al sitio del estudio los ataques de angioedema hereditario dentro de
    72 horas posteriores al inicio. El punto final primario de eficacia fue el número de ataques
    durante el período de tratamiento. Los puntos finales secundarios incluyen el número de
    ataques que requieren tratamiento agudo, el número de ataques moderados o graves, y el
    número de ataques desde los días 14 a 182. Los puntos finales exploratorios preespecificados
    adicionales incluyeron el porcentaje de pacientes que estaban libres de ataques, el número de
    días sin ataque, los respondedores y el número de pacientes con alta morbilidad por ataques.
    Cualquier paciente que logró una reducción en la tasa de ataques en relación con la línea basal
    se definió como un respondedor. Un ataque de alta morbilidad se definió como cualquier
    ataque que fuera grave, laríngeo, hemodinámicamente significativo o que resultara en
    hospitalización. También se evaluó la máxima gravedad de ataques, ubicación del ataque,
    duración del ataque, y el uso de medicamentos a demanda para tratar los ataques. Los análisis
    de subgrupos preespecificados se realizaron según el angioedema hereditario o las
    características del paciente, incluido el uso de profilaxis a largo plazo antes del ingreso al
    estudio, la tasa de ataques en el período de introducción, el sexo e índice de masa corporal.
    Las tasas de ataques y el porcentaje de pacientes sin ataques durante un período de 16
    semanas (días 70-182, según la vida media de lanadelumab de 14 días) se compararon entre
    los grupos de tratamiento en un análisis post hoc. La calidad de vida se evaluó mediante el
    cuestionario de calidad de vida. Los puntajes varían de 0 a 100, puntajes más bajos indican
    menor deterioro (mayor calidad de vida).
    Eventos Adversos y Anticuerpos Antidrogas
    Los eventos adversos se capturaron durante todo el período de tratamiento. Aunque los
    ataques también fueron capturados como eventos adversos, se resumen solo en el análisis de
    eficacia. Se evaluó la presencia de anticuerpos antidrogas, y las muestras positivas se
    analizaron para determinar la presencia de anticuerpos neutralizantes.
    Análisis estadístico
    Un tamaño de muestra de 24 pacientes

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  7. Análisis estadístico
    Un tamaño de muestra de 24 pacientes para cada grupo de tratamiento (72 pacientes en total)
    y 36 pacientes en el grupo de placebo proporcionó un 95% o más de potencia para detectar un
    efecto del tratamiento de 60% o más en reducción de ataques de angioedema hereditario en
    comparación con placebo, suponiendo una tasa de ataque de placebo de 0,3 por semana.
    Todos los análisis de eficacia se realizaron utilizando la población por intención de tratar,
    definida como todos los pacientes aleatorizados expuestos al tratamiento del estudio. Los
    análisis de eventos adversos se realizaron utilizando la población de seguridad, que incluyó a
    todos los pacientes que recibieron 1 o más dosis del tratamiento del estudio.
    Los análisis estadísticos se realizaron utilizando la versión 9.4 de SAS (SAS Institute Inc). Los
    puntos finales de eficacia primarios y secundarios para cada grupo de tratamiento se
    compararon con el grupo placebo utilizando un modelo de regresión de Poisson que incluye
    una covariable para la tasa de ataque normalizada del período de ejecución y la contabilización
    de una posible sobredispersión, con error general tipo I controlado en. 05. Para ajustar el
    potencial de una tasa de error general de tipo I debido a múltiples comparaciones, se
    evaluaron el punto final primario y los puntos finales secundarios ordenados por rango en una
    secuencia fija para cada grupo de tratamiento con lanadelumab versus placebo. Todos los

    datos disponibles se incluyeron en análisis de eficacia primarios y secundarios. El logaritmo del
    número de días que se observó a un paciente durante el período de tratamiento se incluyó
    como una variable de compensación en el modelo lineal para ajustar las diferencias en el
    tiempo de seguimiento. Se realizó un análisis de punto de inflexión para medir el efecto
    potencial de los datos faltantes en la fiabilidad del análisis de eficacia primaria. La porción
    observada del período de tratamiento se utilizó para el análisis de los resultados binarios. Los
    puntos finales binarios y continuos exploratorios para cada grupo de tratamiento con
    lanadelumab se compararon con el grupo placebo sin ajuste por multiplicidad, utilizando la
    prueba de Fisher y prueba t , respectivamente.
    Resultados
    Un total de 125 pacientes fueron aleatorizados y tratados (placebo n= 41; lanadelumab n= 84),
    y 113 (90,4%) completaron el estudio; la mayoría (109 de 113; 96.5%) ingresaron en la
    extensión abierta del estudio. De los 12 pacientes que no completaron el estudio, 6 recibieron
    placebo y 6 recibieron lanadelumab.
    Caracteristicas del paciente
    La edad media (DE) de todos los pacientes fue 40,7 años (14,7 años), el 90,4% eran blancos y el
    70,4% eran mujeres. Más de la mitad de los pacientes, tanto en grupos de placebo como
    lanadelumab (58.5% y 54.8%) informaron tratamiento con profilaxis a largo plazo en los 3
    meses previos a la selección. Los pacientes informaron una media de 3,7 ataques por mes
    durante el período inicial. Un total de 65 pacientes (52.0%) informaron 3 o más ataques por
    mes durante el período inicial.

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  8. Eficacia
    Punto final primario: Durante el período inicial, la tasa de ataque promedio varió de 3.2 a 4.0
    ataques por mes en los 4 grupos de tratamiento. Todos los regímenes de tratamiento con
    lanadelumab fueron más efectivos que el placebo para el punto final primario. El número
    promedio de ataques por mes desde los días 0 a 182 fue de 1.97 (IC 95%, 1.64-2.36) en el
    grupo placebo comparado con 0.48 (IC 95%, 0.31-0.73) en grupo 150 mg cada 4 semanas, 0,53
    (IC 95%, 0,36-0,77) en grupo 300 mg cada 4 semanas, y 0,26 (IC 95%, 0,14-0,46) en grupo 300
    mg cada 2 semanas. Hubo reducciones estadísticamente significativas en las tasas de ataque
    por mes; la diferencia media en los grupos de lanadelumab frente a placebo fue de -1,49 (IC
    95%, -1,90 a -1,08) en el grupo 150 mg cada 4 semanas, -1,44 (IC 95%, -1,84 a -1,04) en el
    grupo 300 mg cada 4 semanas y −1.71 (IC 95%, −2.09 a −1.33) en el grupo 300 mg cada 2
    semanas (p <0.001). La proporción de la tasa media con respecto al placebo fue de 0.24 (IC
    95%, 0.15 a 0.39) para el grupo 150 mg cada 4 semanas, 0.27 (IC 95%, 0.18 a 0.41) para el
    grupo 300 mg cada 4 semanas, y 0,13 (IC 95%, 0,07 a 0,24) para el grupo 300 mg cada 2
    semanas (p<0,001).
    Puntos finales secundarios: La relación para cada grupo de lanadelumab en relación con
    placebo mostró una reducción estadísticamente significativa en tasas de ataque para todos los
    análisis de eficacia secundarios (P<0.001). Para los ataques que requieren tratamiento agudo,
    la diferencia media por mes en lanadelumab frente a placebo fue de -1,32 (IC 95%, -1,69 a -
    0,95) para el grupo 150 mg cada 4 semanas, -1,21 (IC 95%, -1,58 a -0.85) para el grupo 300 mg
    cada 4 semanas, y −1.43 (IC 95%, −1.78 a −1.07) para el grupo 300 mg cada 2 semanas. Para
    ataques moderados o graves, la diferencia media frente a placebo fue de −0.86 (IC 95%, −1.18
    a −0.53) para el grupo 150 mg cada 4 semanas, −0.89 (IC 95%, −1.20 a −0.58) para el grupo 300
    mg cada 4 semanas, y −1.01 (IC 95%, −1.32 a −0.71) para el grupo 300 mg cada 2 semanas.
    Para los ataques de días 14 a 182, la diferencia media frente a placebo fue −1.54 (IC 95%, −1.96
    a −1.12) para el grupo 150 mg cada 4 semanas, −1.50 (IC 95%, −1.91 a - 1.09) para el grupo 300
    mg cada 4 semanas y −1.77 (IC 95%, −2.16 a −1) para el grupo 300 mg cada 2 semanas.

    Puntos Finales Exploratorios Preespecificados: Durante el período de tratamiento, los pacientes
    en los 3 grupos de lanadelumab tuvieron una proporción significativamente mayor libre de
    ataques (39.3% en el grupo 150 mg cada 4 semanas, P<.001; 31.0% en el grupo 300 mg cada 4
    semanas, P=.001; y 44.4% en el grupo 300 mg cada 2 semanas, P<.001) en comparación con
    placebo (2.4%). También hubo significativamente más días libres de ataques por mes (26.9 en
    el grupo 150 mg cada 4 semanas, P<.001; 26.9 en el grupo 300 mg cada 4 semanas, P<.001 y
    27.3 en el grupo 300 mg cada 2 semanas, p<0,001) versus placebo (22,6). Durante el período
    de tratamiento, 89,3% en el grupo 150 mg cada 4 semanas (p<0,001) y 100% en los grupos 300
    mg cada 4 semanas y 300 mg cada 2 semanas (p<0,001 para ambos) tratados con lanadelumab
    tuvieron una reducción en la tasa de ataque desde período inicial del 50% o más en
    comparación con 31,7% en el grupo de placebo. Se observaron reducciones del 70% o más y
    del 90% o más en 75.9% a 88.9% y 55.2% a 66.7% de los pacientes tratados con lanadelumab
    (P<.001 para todos) en comparación con el 9.8% y 4.9% de los pacientes en grupo placebo,
    respectivamente.
    El 20,2% de los que recibieron lanadelumab utilizaron C1 inhibidor por vía intravenosa a
    demanda durante el período de tratamiento, en comparación con el 65,9% de pacientes que
    recibieron placebo. Hubo reducción significativa en tasa de ataques de alta morbilidad después
    del tratamiento con lanadelumab (diferencia media vs placebo, −0,19 a −0,17 ataques por
    mes).

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  9. Los resultados del análisis de punto de inflexión sugirieron que los datos faltantes no afectaron
    los hallazgos; la tasa de ataque del angioedema hereditario posterior a la discontinuación
    habría sido 27, 22 y 35 veces más alta que la observada durante el estudio para los 3 grupos de
    tratamiento con lanadelumab respectivamente
    Análisis de sensibilidad post hoc
    Durante el período de equilibrio (días 70-182), hubo una reducción significativa en la tasa de
    ataque mensual después del tratamiento con lanadelumab: diferencia frente al placebo fue de
    −1.46 (IC 95%, −1.89 a −1.03 para el grupo 150 mg cada 4 semanas; P<.001), −1.52 (IC 95%,
    −1.93 a −1.11 para el grupo 300 mg cada 4 semanas; P<.001) y −1.72 (IC 95%, -2.12 a −1.33
    para el grupo de 300 mg cada 2 semanas; p<0,001). La proporción de pacientes con ataques
    graves también fue menor en pacientes tratados con lanadelumab (3,6% [P= .02] en el grupo
    150 mg cada 4 semanas, 6,9% [P= .05] en el grupo 300 mg cada 4 semanas, y 3.8% [P= .02] en
    el grupo 300 mg cada 4 semanas) en comparación con placebo (27.0%). Además, 1 paciente
    (2,7%) del grupo placebo estuvo libre de ataques durante el período de estado estable en
    comparación con 15 pacientes (53,6%) en el grupo de 150 mg cada 4 semanas, 13 (44,8%) en el
    grupo de 300 mg grupo de cada 4 semanas y 20 (76,9%) en el grupo de 300 mg cada 2 semanas
    (p<0,001 para todos los grupos de lanadelumab versus placebo).
    Calidad de vida
    Los pacientes experimentaron mejoría significativa en puntuaciones de calidad de vida en los 3
    grupos de lanadelumab en comparación con placebo. Una mayor proporción de pacientes
    tratados con lanadelumab (65,4% en el grupo 150 mg cada 4 semanas, p= 0,047; 63,0% en el
    grupo 300 mg cada 4 semanas, p= 0,07 y 80,8% en el grupo 300 mg cada 2 semanas, p= 0,001)
    logró la diferencia mínima clínicamente importante en la puntuación de calidad de vida en
    comparación con el placebo (36,8%).
    Eventos adversos
    Los eventos adversos más frecuentemente informados (excluyendo ataques de angioedema
    hereditario) en pacientes tratados con lanadelumab durante el período de tratamiento fueron
    dolor en el lugar de inyección (42,9%), infección viral del tracto respiratorio superior (23,8%),
    cefalea (20,2%), eritema en el lugar de inyección (9,5%), moretones en el lugar de inyección

    (7,1%) y mareos (6,0%). La mayoría de los eventos adversos del tratamiento (98,5%) fueron de
    intensidad leve a moderada. Los eventos adversos que se consideraron relacionados con el
    tratamiento fueron dolor en el lugar de la inyección (41,7%), eritema en el lugar de la
    inyección (9,5%), hematomas en el lugar de la inyección (6,0%) y cefalea (7,1%). No hubo
    muertes ni eventos adversos graves relacionados con el tratamiento.
    Dos pacientes que recibieron placebo se retiraron del estudio debido a eventos adversos con
    cefalea tensional y ataque de angioedema hereditario, de gravedad moderada. Un paciente
    del grupo lanadelumab 300 mg cada 4 semanas con síndrome metabólico, hígado graso y
    múltiples concomitantes se retiró debido a la elevación aislada, asintomática y transitoria de
    transaminasas clasificada como relacionada y grave el día 139.
    Hallazgos de laboratorio clínico
    Durante períodos de selección y tratamiento, todos los pacientes (100%) que recibieron
    placebo y 83 de 84 pacientes (98,8%) en los grupos de tratamiento con lanadelumab tuvieron
    valores 1,5 veces o menos que el límite superior normal para el tiempo parcial de
    tromboplastina activada. El valor aumentó a más de 1.5 veces el límite superior normal para 1
    paciente (1.2%) que recibió 300 mg cada 2 semanas.
    Reacciones hipersensibilidad
    Un paciente del grupo 300 mg cada 2 semanas informó 2 reacciones de hipersensibilidad con
    hormigueo en boca y prurito, de intensidad leve y moderada, transitorios, y se recuperaron sin
    necesidad de tratamiento o premedicación futura. El paciente continuó en el estudio abierto
    de extensión. No se observaron anomalías de laboratorio ni presencia de anticuerpos
    antidrogas en este paciente hasta la fecha.

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  10. Anticuerpos Antidrogas
    Diez de 84 pacientes (11,9%) del grupo lanadelumab y 2 de 41 pacientes (4,9%) del grupo
    placebo dieron positivo para anticuerpos antidrogas de bajo título (rango, 20-128), que fueron
    transitorios en 2 de 10 pacientes tratados con lanadelumab y 1 de 2 pacientes tratados con
    placebo. Se observaron títulos bajos de anticuerpos preexistentes en 3 pacientes en el grupo
    lanadelumab y 1 en el grupo placebo con positividad de anticuerpos antidroga. Se detectaron
    anticuerpos neutralizantes cerca del final del período de tratamiento en 2 pacientes que
    recibieron 150 mg de lanadelumab cada 4 semanas; 1 fue transitorio.
    Discusión
    En este estudio, los 3 regímenes de tratamiento con lanadelumab redujeron estadísticamente
    significativa la tasa media de ataques de angioedema hereditario en comparación con placebo,
    ataques de los días 0 a 182, ataques que requieren tratamiento agudo y ataques moderados o
    graves, así como ataques desde los días 14 hasta 182. La cantidad de ataques y el cambio en la
    tasa de ataque con lanadelumab versus placebo desde los días 14 a 182 fueron similares a los
    de los días 0 a 182, lo que indica un inicio temprano del efecto de lanadelumab. En el estudio
    se demostró una mejora significativa en la calidad de vida. La mayoría (93,3%) de los eventos
    adversos del tratamiento relacionados con lanadelumab se asociaron con el lugar de la
    inyección. Las tasas de dolor en el lugar de la inyección pueden estar asociadas con el requisito
    de que el fármaco del estudio se administre como 2 inyecciones separadas de 1,0 ml para
    mantener el cegamiento. Se puede obtener claridad adicional del estudio de extensión abierto,
    durante el cual los pacientes pueden autoadministrarse una única inyección en el sitio de su
    elección. Este estudio tuvo un período de observación de 26 semanas de tratamiento; por lo
    tanto, no fue posible evaluar eventos adversos y efectos preventivos de profilaxis continua con
    inhibición de la calicreína plasmática a largo plazo. Los datos del estudio de extensión abierto
    en curso proporcionarán información adicional sobre estas áreas. Es de destacar que, en
    pacientes con deficiencia congénita grave de precalicreina (deficiencia del factor de Fletcher),

    el principal hallazgo de laboratorio es un tiempo parcial de tromboplastina activada
    prolongada.
    Limitaciones
    Este estudio tuvo varias limitaciones. Primero, hubo relativamente pocos pacientes en cada
    grupo de tratamiento, lo que dio lugar a desequilibrios en algunas características clínicas y
    demográficas básicas. En segundo lugar, este estudio se limitó a 26 semanas. Aunque es
    probable que la mayoría de los pacientes continúen el tratamiento con lanadelumab durante
    un período prolongado, no se pueden establecer conclusiones sobre la seguridad y la eficacia a
    largo plazo. En tercer lugar, el número informado de ataques en los 12 meses previos a la
    selección se basó en el recuerdo histórico del paciente y los ataques no fueron confirmados
    por el investigador. Por lo tanto, estos datos deben interpretarse con cautela.
    Conclusiones
    Entre los pacientes con angioedema hereditario tipo I o II, el tratamiento con lanadelumab
    subcutáneo durante 26 semanas redujo significativamente el número de ataques en
    comparación con el placebo, apoyando el uso de lanadelumab como terapia profiláctica para
    el angioedema hereditario. Se necesita más investigación para determinar la seguridad y
    eficacia a largo plazo.

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